Рапиклав 500 125 для чего

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Амоксициллин + Клавулановая кислота

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Состав

Таблетки покрытые оболочкой 250 мг + 125 мг.

Таблетки покрытые оболочкой 500 мг + 125 мг.

Описание

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Рапиклав обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении как чувствительных к амоксициллину штаммов так и в отношении штаммов продуцирующих бета-лактамазы:

Грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae S.pyogenes S.viridans S.bovis Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов) S.epidermidis (кроме метициллинрезистентных штаммов) Listeria spp. Enteroccocus spp.

Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis Brucella spp. Campylobacter jejuni E.coli Gardnerella vaginalis El.influenzae H.ducreyi Klebsiella spp. Moraxella catarrhalis N. gonorrhoeae N. meningitidis Pasteurela multocida Proteus spp. Salmonella spp. Shigella spp. Vibrio cholerae Yersenia enterocolitica.

Анаэробы: Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Clostridium spp. Bacteroides spp. Actinimyces israelii.

Фармакокинетика:

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Оба компонента хорошо всасываются после приема внутрь прием пищи не влияет на степень всасывания. Пик плазменных концентраций достигается приблизительно через 1 час после приема.

Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие среднее ухо плевральная и перитонеальная жидкости матка яичники и т.д.). Амоксициллин также проникает в синовиальную жидкость печень предстательную железу небные миндалины мышечную ткань желчный пузырь секрет придаточных пазух носа слюну и бронхиальный секрет.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гемато­энцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выводятся с грудным молоком.

Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы.

Амоксициллин частично метаболизируется клавулановая кислота подвергается по-видимому интенсивному метаболизму.

Амоксициллин выводится почками практически в неизменном виде путем тубулярной секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкими. Период полу выведения амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1.5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 7.5 часов для амоксициллина и до 4.5 часов для клавулановой кислоты.

Показания:

Рапиклав предназначен для лечения следующих инфекций вызванных чувствительными к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота штаммами:

Инфекции ЛОР-органов (острый и хронический синусит острый и хронический отит тонзиллит фарингит)

Инфекции дыхательных путей (острые и хронические бронхиты и пневмонии эмпиема плевры)

Инфекции мочевыводящих путей (в том числе циститы уретриты пиелонефриты).

Инфекции в гинекологии (в том числе сальпингит сальпингоофорит эндометрит септический аборт пельвиоперитонит).

Инфекции костей и суставов (в том числе хронический остеомиелит).

Инфекции кожи и мягких тканей (в том числе флегмона раневая инфекция). Инфекции желчных путей (холецистит холангит).

Заболевания передаваемые половым путем (гонорея шанкроид).

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам) инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи) фенилкетонурия (для форм содержащих в качестве вспомогательного вещества аспартам).

С осторожностью:

Способ применения и дозы:

Таблетки следует принимать внутрь во время еды не разжевывая запивая небольшим количеством воды.

Взрослым и детям старше 12 лет (или более 40 кг массы тела) обычная доза в случае легкого и среднетяжелого течения инфекций составляет одна таблетка 250 мг/125 мг 3 раза в сутки.

При тяжелом течении инфекций назначают по 2 таблетки 250 мг/125 мг 3 раза в сутки или по 1 таблетке 500/125 мг 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза амоксициллина составляет 6 г для взрослых и 45 мг/кг массы тела для детей.

Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.

Дозировка при одонтогенных инфекциях: 1 таблетка 625 мг каждые 12 часов в течение 5 дней.

При анурии интервал между дозированием следует увеличить до 48 часов и более.

Побочные эффекты:

Прочие: кандидоз развитие суперинфекции обратимое увеличение протромбинового времени.

Передозировка:

Взаимодействие:

Особые указания:

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения печени и почек.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Прием Рапиклава приводит к появлению амоксициллина в моче. Высокие концентрации амоксициллина дают ложно-положительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

На способность к концентрации внимания препарат не влияет.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

Условия хранения:

Список Б. В сухом защищенном от света недоступном для детей месте при температуре ниже 25°С.

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

Источник

Рапиклав

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1г

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 1057,43 мг (875 мг), калия клавулановая и целлюлоза микрокристаллическая (1:1) 332,83 мг (в виде кислоты клавуланата 125 мг)

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид колоидный, натрия кроскармеллоза

состав

**- испарятся в процессе производства

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, овальной формы, с гравировкой «R-1» с одной стороны и гладкой с другой стороны

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты.

Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота + амоксициллин.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Клавулановую киcлоту комбинируют с амоксициллином, так как фармакокинетические параметры обоих компонентов сходны и в комбинации

они не влияют на фармакокинетику друг друга.

Оба компонента препарата быстро всасываются поcле перорального введения, одновременный прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание. Пики концентраций в плазме крови достигаются приблизительно через 45 минут поcле приема. Пик концентраций в жидкостях организма наблюдается через 1 час поcле достижения пика плазменных концентраций.

Биодоступность при приеме внутрь около 95%. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения – высокие концентрации препарата обнаруживаются в мокроте, бронхиальном секрете, плевральной жидкости, легочной и жировой ткани, предстательной железе, матке, яичниках, жировой ткани и др. При менингите наблюдается проникновение через гематоэнцефалический барьер, но препарат плохо проникает через невоспаленные мозговые оболочки.

Амоксициллин и клавулановая киcлота проникают через плацентарный барьер и в низких концентрациях обнаруживаются в грудном молоке. Амоксициллин и клавулановая киcлота связываются с белками плазмы соответственно на 17-20 % и 22-30%.

Амоксициллин выводится, в основном, почками. Клавулановая киcлота активно метаболизируется в печени и выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Рапиклав – это комбинированный антибиотик, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту, с широким спектром бактерицидного действия, устойчивый к бета-лактамазе.

Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз и не действует на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент. Механизм действия амоксициллина заключается в ингибировании биосинтеза пептидогликанов клеточной стенки бактерии, что обычно приводит к лизису и смерти клетки.

Клавулановая кислота – это бета-лактамат, по химической структуре близкий к пенициллинам, который обладает способностью инактивировать энзимы бета-лактамаз микроорганизмов, проявляющих резистентносить к пенициллинам и цефалоспоринам, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. Бета-лактамазы продуцируются многими грамположительными и грамотрицательными бактериями. Действие бета-лактамаз может привести к разрушению некоторых антибактериальных препаратов еще до начала их воздействия на патогены. Клавулановая кислота блокирует действие ферментов, восстанавливая чувствительность бактерий к амоксициллину. В частности, она обладает высокой активностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.

Присутствие клавулановой кислоты в составе Рапиклава защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет его спектр антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота в виде монопрепарата не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.

Механизм развития резистентности

Существует 2 механизма развития резистентности к Рапиклаву

— инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые нечувствительны к воздействию клавулановой кислоты, включая классы B, C, D

— деформация пенициллин-связывающего белка, что приводит к уменьшению аффинности антибиотика по отношению к микроорганизму

Непроницаемость бактериальной стенки, а также механизмы помпы могут вызывать или способствовать развитию резистентности, особенно у грамотрицательных микроорганизмов.

Рапиклав оказывает бактерицидное действие на следующие микроорганизмы:

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), коагулаза-негативные стафилококки (чувствительные к метициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans, Bacillius anthracis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides

Грамотрицательные аэробы: Actinobacillus actinomycetemcomitans, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida

анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

Микроорганизмы с возможной приобретенной резистентностью

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium*

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris

Микроорганизмы с природной резистентностью:

грамотрицательные аэробы: Acinetobacter species, Citrobacter freundii, Enterobacter species, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia species, Pseudomonas species, Serratia species, Stenotrophomonas maltophilia;

прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.

*Природная чувствительность при отсутствии приобретенной резистентности

1 За исключением штаммов Streptococcus pneumoniae, резистентных к пенициллинам

Показания к применению

— инфекционные заболевания верхних дыхательных путей (острый и

хронический бронхит, пневмония, эмпиема плевры)

— инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. цистит, уретрит, пиелонефрит)

— инфекции костной и соединительной тканей (в т.ч. хронический

— инфекции кожи и мягких тканей (флегмона, раневая инфекция)

Способ применения и дозы

Чувствительность к Рапиклаву может варьировать от географического местоположения и времени. Перед назначением препарата по возможности необходимо оценить чувствительность штаммов в соответствии с местными данными и определить чувствительность путем забора и анализа образцов у конкретного пациента, особенно в случае тяжелых инфекций.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, инфекционных агентов, а также от степени тяжести инфекции.

Для снижения потенциального риска влияния на желудочно-кишечный тракт, Рапиклав рекомендуется принимать вместе с пищей, в начале еды для его максимальной абсорбции. Время проводимой терапии зависит от ответа пациента на проводимое лечение. Некоторые патологии (в частности, остеомиелит) могут потребовать более длительного курса. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного. При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале внутривенное введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).

Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг

Легкое и среднетяжелое течение инфекции (стандартная доза)

1 таблетка 2 раза в сутки

Тяжелые инфекции (инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочеполового тракта)

1 таблетка 2 или 3 раза в сутки

Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет, равна 1750 мг амоксициллина/250 мг кислоты клавулановой (при приеме 2 раза в день) или 2625 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой (при приеме 3 раза в день).

Пациенты с нарушением функции почек

Корректировка доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и значении клиренса креатинина.

Таблетки Рапиклав следует применять только у пациентов с клиренсом креатинина >30 мл/мин.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Корректировка доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина, следует применять только у пациентов с клиренсом креатинина >30 мл/мин.

Пациенты с нарушениями функции печени

Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени.

Снижать дозу Рапиклава не нужно; дозы такие же, как для взрослых. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как это указано выше для взрослых с нарушениями функции почек.

Побочные действия

Очень часто ≥ 1 из 10, часто ≥ 1 из 100 и

Источник

Рапиклав (Rapiclav)

Владелец регистрационного удостоверения:

Активные вещества

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Рапиклав

Таблетки, покрытые оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, дибутилфталат, тальк очищенный, титана диоксид, изопропанол, метилена хлорид.

Фармакологическое действие

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий : Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.

Показания активных веществ препарата Рапиклав

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит); инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция); остеомиелит; послеоперационные инфекции.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста пациента, тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Дети до 12 лет: 20-40 мг/кг/ сут в 2-3 приема.

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 250-500 мг 2-3 раза/сут или 875 мг 2 раза/сут.

Побочное действие

Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к амоксициллину и другим пенициллинам, клавулановой кислоте, к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы); холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные применением амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; тяжелые нарушения функции почек (КК С осторожностью

Нарушение функции печени, нарушение функции почек..

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано при эпизодах желтухи или нарушениях функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.

С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применяется у детей старше 3 месяцев по показаниям и в лекарственных формах, соответствующих возрасту.

Особые указания

Не рекомендуется применение данной комбинации при подозрении на инфекционный мононуклеоз.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактериостатические антибиотики (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.

При комбинации с рифампицином наблюдается взаимное ослабление антибактериального эффекта.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Совместное применение с метотрексатом повышает токсичность метотрексата.

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Не рекомендуется одновременное применение с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина. При совместном применении возможно повышение и пролонгирование концентрации в крови амоксициллина, но не клавулановой кислоты.

Одновременное применение амоксициллина и дигоксина может привести к повышению концентрации дигоксина в плазме крови.

Источник