с чем принимать тестостерон пропионат

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутримышечного введения [масляный]

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Андрогенное средство оказывает также анаболическое действие. В клетках-мишенях (ко­жа предстательная железа семенные пузырьки эпидидимус) восстанавливается 5-альфа-редуктазой до 5-альфа-дигидротестостерона который специфически взаимодей­ствует с рецепторами на поверхности клеток и проникает в ядро. В некоторых тканях (в т.ч. в гипоталамусе) превращается в эстрадиол.

У мужчин стимулирует развитие и дея­тельность гонад предстательной железы семенных пузырьков формирование вторичных мужских признаков (рост низкий голос рост бороды и усов) повышает либидо и потен­цию; опосредованно через центральную нервную систему влияет на половое поведение.

Уменьшает отложение жира и выведение микроэлементов.

Подавляет выработку и высвобождение гипофизом лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона.

Обладает анаболическими эффектами: участвует в росте скелета увеличивает массу скелетной мускулатуры; вызывает задержку азота фосфора ионов калия серы не­обходимых для синтеза белка.

Фармакокинетика:

Всасывание: максимальная концентрация после внутримышечного введения препарата наблюдается через 25-5 ч.

Распределение: в крови тестостерон связывается (около 98%) со специфической фракцией глобулинов связывающих тестостерон и эстрадиол.

Метаболизм: тестостерон метаболизируется главным образом в печени с образованием малоактивного андростерона и неактивного этиохоланолона.

Показания:

У мужчин: заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме (задержка полового созревания гипопитуитаризм евнухоидизм посткастрационный синдром олигоспермия).

У женщин: прогрессирующий неоперабельный метастатический рак молочной железы.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к тестостерону или любому другому компоненту препа­рата;

— рак предстательной железы;

— рак грудной железы;

— нефротическая стадия хронического гломерулонефрита;

— гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи;

— хроническая сердечная недостаточность;

— инфаркт миокарда в анамнезе;

С осторожностью:

— пожилой возраст у мужчин;

— у мужчин с артериальной гипертензией;

— у пациентов с эпилепсией;

— у пациентов с мигренью;

— у пациентов с ишемической болезнью сердца склонных к отекам;

— подростковый возраст у мальчиков (перед периодом полового созревания);

— доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Препарат вводят внутримышечно.

Перед употреблением препарат нагревают до 30-40 °С.

При прогрессирующем неоперабельном метастатическом раке молочной железы: по 100 мг ежедневно или через день в течение 1 месяца с последующим снижением дозы до 50 мг ежедневно в течение нескольких месяцев или по 50 мг ежедневно в течение нескольких месяцев. Далее в зависимости от результатов лечения дозу уменьшают и дли­тельно назначают поддерживающие дозы (100-200 мг через 1-2 недели).

Применение препарата в особых клинических группах:

Пациенты с нарушениями функции почек: препарат может вызывать задержку жидкости в организме поэтому пациенты с нарушениями функции почек должны находиться под на­блюдением врача. Данный препарат противопоказан к применению пациентам с гипер­трофией предстательной железы с задержкой мочи и почечной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»).

Пациенты с нарушениями функции печени: данный препарат противопоказан к примене­нию пациентам с печеночной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»). Пациенты с сахарным диабетом: данный препарат противопоказан к применению паци­ентам с сахарным диабетом (см. раздел «Противопоказания»).

Подростки: применять с осторожностью перед периодом полового созревания у мальчи­ков (см. раздел «С осторожностью»).

Пациенты пожилого возраста: данный препарат применять с осторожностью в пожилом возрасте у мужчин (см. раздел «С осторожностью»).

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции (HP) сгруппированы в соответствии с поражением органов и сис­тем органов согласно словарю MedDRA и классификацией частоты развития НP ВОЗ: очень часто (≥1/10) часто (≥1/100 до

Источник

Тестостерона пропионат : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: testostеrone propionate;

1 мл тестостерона пропионата в пересчете на 100% вещество 10 мг или 50 мг

Вспомогательные вещества: этилолеат.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа

Показания

Заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме, евнухоидизме; импотенция эндокринного генеза, посткастрационный синдром, мужской климакс; бесплодие вследствие нарушения сперматогенеза, олигоспермия; остеопороз, вызванный недостаточностью андрогенов; рак молочной железы; климактерические расстройства у женщин (в сочетании с эстрогенами); дисфункциональные маточные кровотечения при гиперэстрогенизме; мастопатии, сопровождающиеся предменструальным мучительным напряжением молочных желез; эндометриоз, миомы матки.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость препарата, рак предстательной железы или рак молочной железы у мужчин, гиперплазия предстательной железы, нарушения мочеиспускания, гинекомастия, нарушение функции печени и почек, гиперкальциемия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, отеки, сахарный диабет, выраженная астенизация больных, пожилой возраст мужчин, период беременности и кормления грудью.

Способ применения и дозы

Мужчинам при евнухоидизме, врожденном недоразвитии половых желез, удалении их хирургическим путем или в результате травмы назначают внутримышечно ¢ внутримышечно или подкожно по 25-50 мг через день или через 2 дня. Продолжительность курса лечения зависит от эффективности терапии и характера заболевания. После улучшения клинической картины Тестостерона пропионат вводят в поддерживающих дозах по 5-10 мг ежедневно или через день. При импотенции эндокринного генеза, а также при мужском климаксе, сопровождающемся сосудистыми и нервными расстройствами, Тестотерона пропионат назначают по 10 мг ежедневно или по 25 мг 2-3 раза в неделю в течение 1-2 месяцев. Для лечения мужского бесплодия препарат применяют в дозе 10 мг 2 раза в неделю в течение 4-6 месяцев или по 50 мг через день в течение 10 дней. При патологическом мужском климаксе назначают по 25 мг 2 раза в неделю в течение 2 месяцев с месячным перерывом. На начальных стадиях гипертрофии предстательной железы вводят по 10 мг один раз в 2 дня в течение 1-2 месяцев.

Женщинам старше 45 лет при дисфункциональных маточных кровотечениях назначают по 10-25 мг через день в течение 20-30 дней до прекращения кровотечения и появления атрофических клеток в влагалищных мазках.

Побочные реакции

со стороны дыхательной системы: респираторные нарушения, апноэ во сне;

со стороны костно-мышечной системы: боль в ногах, артралгия, судороги мышц;

желудочно-кишечные и гепатобилиарной системы: диарея, тошнота, холестатическая желтуха, повышение уровня аминотрансфераз;

Со стороны системы крови и лимфатической системы: единичные случаи полицитемии, склонность к тромбозам;

со стороны кожи и ее производных : различные кожные реакции, включая акне, себорею, облысение, зуд

метаболические и алиментарные нарушения: увеличение массы тела

неврологические нарушения: головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, нервозность, депрессия

общие нарушения и состояние места инъекции боль в месте инъекции, подкожная гематома в месте инъекции; длительное лечение тестостероном или его применение в высоких дозах иногда может приводить к повышению частоты случаев задержки жидкости и отеков; реакции гиперчувствительности.

Передозировка

При применении препарата в повышенных дозах или в течение длительного времени могут развиваться побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. В этом случае препарат отменяют, а после исчезновения андроген побочных эффектов продолжают в уменьшенных дозах. В случае необходимости проводят симптоматическое лечение.

Передозировка препарата может привести к прекращению менструации.

Применение в период беременности или кормления грудью

В связи с возможным тератогенным эффектом андрогенов назначать в период беременности (особенно в I триместре) и кормления грудью противопоказано.

Безопасность и эффективность применения у детей не изучались, поэтому не рекомендуется применять в педиатрической практике.

Особенности применения

Как и все масляные растворы, Тестостерона пропионат вводится внутримышечно. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы вещество, которое вводится, не попала в сосуд. При очень медленном введении раствора можно избежать появления кратковременных реакций, иногда наблюдаются во время или сразу после инъекции масляного раствора (позывы к кашлю, приступы кашля, угнетение дыхания).

В процессе лечения необходимо контролировать состояние больных с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, эпилепсией, мигренью, нарушением функции почек.

Перед началом лечения у мужчин необходимо исключить диагноз рака предстательной железы, поскольку при применении препарата андрогены повышают риск развития гиперплазии предстательной железы.

С профилактической целью рекомендуется проводить регулярные обследования простаты.

Применение Тестостерона детям вместе с маскулинизацией может стать причиной ускоренного роста и созревания костной ткани, а также преждевременного закрытия зоны роста эпифиза, вследствие чего приведет к снижению окончательного роста. Возможно появление обычных угрей.

В связи с возможной склонностью к тромбообразованию с осторожностью следует назначать мужчинам после недавно перенесенной операции или травмы.

Злоупотребление препаратом или привыкания. Андрогены нельзя применять для усиления развития мышц у здоровых людей и для повышения физических способностей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время приема препарата следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При комбинированном применении с веществами, являющимися индукторами микросомальных ферментов печени (барбитуратами, рифампицином, карбамазепином, фенилбутазоном, фенитоином), эффект Тестостерона может ослабляться. При резко выраженном гипогонадизме Тестостерона пропионат можно комбинировать с препаратами, стимулирующими функцию щитовидной железы, эстрогенами. Усиливает действие анаболических средств, витаминов, препаратов, содержащих кальций, фосфор, замедляет элиминацию циклоспорина.

Андрогены могут усилить гипогликемизирующий эффект инсулина, поэтому может возникнуть необходимость в снижении дозы гипогликемизирующего препарата.

Андрогены могут влиять на метаболизм других лекарственных средств (наблюдается рост сывороточных концентраций оксифенбутазона). Кроме того, сообщалось, что Тестостерон и его производные повышают активность пероральных антикоагулянтов, что может потребовать корректировки дозы. Независимо от того факта, следует всегда соблюдать ограничения, касающиеся инъекций, пациентам с приобретенными или наследственными нарушениями свертываемости крови.

Одновременное применение Тестостерона и адренокортикотропного гормона или кортикостероидов может увеличить риск появления отеков.

Барбитураты и алкоголь снижают активность тестостерона.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика. После внутримышечного или подкожного введения медленно абсорбируется из места инъекции. Тестостерон, циркулирующий в крови, попадает в органы-мишени, где восстанавливается до 5-a-дигидротестостерона, который взаимодействует с рецепторами клеточной мембраны и проникает в ядро клетки. До 98% препарата в плазме крови связывается с белками, в основном с глобулинами. Метаболизируется в печени до малоактивных и неактивных метаболитов, которые выводятся из организма с мочой. Примерно 6% выводится кишечником в неизмененном виде.

Основные физико-химические свойства

Маслянистая жидкость светло-зеленого или светло-желтого цвета, со специфическим запахом.

Источник

Тестостерона пропионат

Содержание

Тестостерон пропионат [ править | править код ]

Историческая справка [ править | править код ]

Пропионат тестостерона был обнаружен в 1936 году и был введен для медицинского применения в 1937 году. [1] [2] Это был первый тестостероновый эфир, который был продан, и был основной формой тестостерона, применявшейся в медицине до 1960 года. [3]

Стероидный профиль [ править | править код ]

Действие тестостерона пропионата [ править | править код ]

Следует заметить, что все эфиры имеют такие же механизмы действия, разница заключается в активности и преимущественной направленности действия.

Эффекты [ править | править код ]

Еще одна особенность препарата заключается в том, что при правильно подобранных дозировках у большинства атлетов не задерживает воду в организме или эти проявления минимальны. Поэтому тестостерона пропионат не вызывает резкого увеличения массы тела на 5-6 кг за пару недель, как при использовании того же энантата, но набранная с применением пропионата мышечная масса будет более сухой и более качественной. Попав в организм, быстро всасывается в кровоток, поэтому работу пропионата можно ощутить после первого же укола. И так же быстро выводится. По вышеуказанным причинам, при работе на массу спортсмены предпочитают энантат, а пропионат чаще используют при сушке. Подходит спортсменам любого уровня подготовки, от начинающих до самых опытных.

Составление курса [ править | править код ]

Может быть как единственным стероидом на «курсе», но лучший эффект достигается при комбинировании с другими препаратами. Начинающим употреблять анаболические средства спортсменам можно порекомендовать дозировки 50 мг пропионата через день. Обычная доза более опытных спортсменов от 100 мг пропионата ежедневно и выше.

Обязательно принимайте антиэстрогенные препараты, например, Провирон или ингибиторы ароматазы по стандартной схеме, начиная со второй недели во избежание развития гинекомастии, задержки жидкости и других эстрогеновых эффектов. После окончания введения проводится послекурсовая терапия, чаще всего применяется тамоксифен. Также на выходе желателен прием блокаторов кортизола, для сохранения набранной массы. Обязательно соблюдайте диету для набора массы и принимайте спортивное питание.

Комбинированный курс [ править | править код ]

На сушке хорошо комбинируется с станозололом, тренболона ацетатом, мастероном, примоболаном и некоторыми другими препаратами. Пропионат входит в состав смесей эфиров тестостерона типа сустанона или омнадрена, как обязательный компонент, позволяющий сразу почувствовать работу стероида.

Пример цикла начинающим «химикам» для сушки на основе пропионата:

В данном курсе проявляется синергизм действия препаратов, означающий, что суммарный эффект от их одновременного использования больше, чем простая сумма эффектов, если бы они использовались каждый по отдельности. Некоторые опытные спортсмены делают локальные инъекции пропионата в целевую мышцу, например, в бицепсы, дельтоиды, голени при работе на массу, однако эффективность этого подхода не доказана.

Любая форма стероида оказывает только резорбтивное действие, при этом местный эффект на мышцу отсутствует. Если бы препараты при внутримышечном введении стимулировали локальную гипертрофию данных мышечных клеток, то можно было наблюдать асимметричный рост, внешне сходный с результатами, полученными при использовании синтола.

Побочные эффекты пропионата [ править | править код ]

Побочные эффекты тестостерона пропионата связаны с тем, что он легко ароматизируется и превращается в эстрогены и дигидротестостерон, как и любой другой эфир тестостерона, при высоких дозировках может вызвать:

Препарат подавляет собственное производство тестостерона, которое как правило восстанавливается по окончанию курса через 2-3 месяца. При длительных курсах необходимо введение гонадотропина по 500 МЕ, 1 раз в неделю, начиная со 2. Как показывает практика, в умеренных дозах не затрагивает ни печень, ни почки, ни какие-либо другие внутренние органы. Не рекомендуется для приема женщинами, в виду высокой андрогенной активности.

Отзывы [ править | править код ]

Пожалуйста, проголосуйте, если вы использовали данный препарат в своей практике.

Предупреждение [ править код ]

Анаболические препараты могут применяться только по назначению врача и противопоказаны детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов.

Источник

Тестостерона пропионат (Testosterone propionate)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тестостерона пропионат

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Средство содержит 4 разных эфира тестостерона, каждый из которых имеет разную продолжительность действия. Эти эфиры гидролизуются до тестостерона, как только попадают в общий кровоток.

C max тестостерона в плазме крови составляет 70 нмоль/л и наступает в течение 24-48 ч, возвращается к исходному значению через 21 день после введения средства.

Тестостерона пропионат после инъекции сразу проявляет свое действие, продолжающееся на протяжении 24 ч. Действие тестостерона изокапроата и тестостерона фенилпропионата начинается через 24 ч и продолжается приблизительно 2 недели. Тестостерона деканоат начинает действовать в тот период, когда прекращается действие тестостерона изокапроата и тестостерона фенилпропионата, действие продолжается до 2 недель.

В плазме крови тестостерон приблизительно на 98% связывается со специфической фракцией глобулинов, связывающих тестостерон и эстрадиол.

Тестостерон биотрансформируется в печени до производных 17-кетостероидов, которые после связывания с глюкуроновой или серной кислотой выводятся почками, приблизительно на 90%. 6% введенной дозы выводится через кишечник в несвязанной форме.

Показания активных веществ препарата Тестостерона пропионат

Заместительная терапия тестостероном при первичном или вторичном гипогонадизме у мужчин, когда дефицит тестостерона подтверждается клиническими симптомами и лабораторными тестами; позднее созревание; импотенция, вызванная дефицитом тестостерона; посткастрационный синдром; расстройства сперматогенеза.

Режим дозирования

Вводят в/м. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, стадии заболевания, схемы терапии, от индивидуальной реакции пациента на лечение.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к тестостерону пропионату, тестостерону фенилпропионату, тестостерону изокапроату и тестостерону деканоату; рак предстательной железы (диагностированный или подозрение на него); рак грудной железы (диагностированный или подозрение на него); возраст до 18 лет.

С осторожностью: у пациентов в возрасте старше 65 лет, с артериальной гипертензией, тромбофилическими состояниями, тяжелой степенью печеночной, хронической почечной и сердечной недостаточности, ИБС (со склонностью к отекам), сахарным диабетом, доброкачественной гипертрофией предстательной железы, эпилепсией, мигренью, синдромом апноэ в анамнезе; у пациентов с такими факторами риска как ожирение и хронические заболевания легких.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов (старше 65 лет). У этой категории пациентов наблюдается повышенный риск развития гиперплазии или рака предстательной железы. Перед началом терапии и во время лечения следует контролировать состояние предстательной железы и концентрацию ПСА.

Особые указания

У пациентов, получающих длительную терапию андрогенами, необходимо регулярно контролировать следующие лабораторные параметры: гемоглобин, гематокрит, тесты функции печени, липидный профиль.

У пациентов с раком грудной железы и метастазами в кости развивается гиперкальциемия либо спонтанно (на фоне злокачественного новообразования), либо на фоне терапии андрогенами/анаболическими стероидами. У таких пациентов рекомендуется регулярный контроль концентрации кальция в плазме крови. В случае выявления гиперкальциемии введение тестостерона следует прекратить и провести соответствующее лечение. Терапия тестостероном может быть продолжена только после восстановления нормальной концентрации кальция в плазме крови.

Лечение тестостероном может вызывать задержку натрия и жидкости в организме. При развитии у пациентов с тяжелой степенью печеночной, хронической почечной и сердечной недостаточности, ИБС (со склонностью к отекам) серьезных осложнений, характеризующихся периферическими отеками при наличии или отсутствии хронической сердечной недостаточности, требуется прекращение терапии тестостероном.

Следует проявлять осторожность при применении тестостерона у пациентов с тромбофилией. Имеются данные о случаях тромбоза у данной категории пациентов во время лечения тестостероном. Следует учитывать риск развития кровотечений при в/м введении тестостерона пациентам с врожденными или приобретенными нарушениями свертываемости крови.

Использование данного средства, особенно в высоких дозах, может привести к снижению репродуктивной функции, включая олигоспермию.

Применение данного средства у пациентов с эпилепсией и мигренью необходимо проводить под тщательным медицинским наблюдением, так как возможно ухудшение течения заболеваний на фоне терапии.

В случае появления андрогензависимых побочных эффектов лечение следует приостановить до их исчезновения, а затем продолжить уменьшенными дозами средства.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с непрямыми пероральными антикоагулянтами производными кумарина тестостерон может усиливать их действие, в связи с этим необходим частый мониторинг протромбинового времени и, при необходимости, снижение дозы антикоагулянтов.

Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и потребность пациента в инсулине или других гипогликемических препаратах, поэтому пациентам с сахарным диабетом необходимо периодически проводить контроль гликемии на фоне терапии тестостероном.

Сопутствующее введение АКТГ или ГКС может вызвать усиление периферических отеков, особенно у пациентов с заболеваниями печени, сердца или склонностью к образованию отеков.

При одновременном применении андрогены увеличивают концентрацию оксифенбутазона.

При одновременном применении индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты, карбамазепин, салицилаты, фенитоин, примидон) могут снижать концентрацию тестостерона в плазме крови.

При одновременном применении ингибиторы микросомальных ферментов печени могут повышать концентрацию тестостерона в плазме крови.

Андрогены могут снижать концентрацию тироксинсвязывающего глобулина, что в свою очередь приводит к снижению концентрации трийодтиронина (Т4); концентрация свободного тироксина (ТЗ) не изменяется. Клинических проявлений дисфункции щитовидной железы не выявлено.

Источник