симузган лекарство для чего применяется

Симгал : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: симвастатин;

1 таблетка содержит симвастатина 10 мг или 20 мг, 40 мг;

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Гиполипидемические средства. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Код АТС С10А А01.

Показания

Лечение первичной гиперхолестеринемии или смешанной дислипидемии как дополнение к диетотерапии, когда диетотерапия или другие нефармакологические методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) неэффективны.

Лечение гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии как дополнение к диетотерапии и других методов лечения, направленных на снижение уровня липидов (например, плазмаферез ЛПНП), или когда эти методы неэффективны.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

Снижение уровня летальности и морбидности от сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с выраженным атеросклеротическим заболеванием или сахарным диабетом, с нормальными или повышенными уровнями холестерина в качестве вспомогательной терапии к коррекции других факторов риска и других видов кардиозащитным терапии.

Противопоказания

Способ применения и дозы

Диапазон доз составляет 10-80 мг в сутки в виде однократной пероральной дозы вечером. При необходимости дозу корректируют равномерно, с интервалами не менее 4 недель, до максимальной 80 мг в сутки, которую следует принимать вечером. Доза 80 мг в сутки рекомендуется только для пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений. Если доктор назначил половину таблетки, нельзя ломать таблетку руками. Раздел таблетки следует осуществлять с помощью ножа.

Пациентам следует назначать стандартную диету, направленную на снижение холестерина, которую необходимо соблюдать во время лечения Симгалом. Стандартная начальная доза составляет 20 мг в сутки в виде однократной дозы вечером. Когда требуется значительное снижение холестерина ЛПНП (более 45%), начальная доза может быть 40 мг в сутки в виде однократной дозы вечером. В случае необходимости корректировки дозы проводится как указано выше. Пациентам с легкой или умеренной гиперхолестеринемии можно назначать в начальной дозе 10 мг.

Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия

Рекомендуемая доза составляет 40 мг симвастатина в сутки вечером или 80 мг в сутки в

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

Доза Симгала составляет 40 мг в сутки в виде однократной дозы вечером для пациентов с высоким риском ишемической болезни сердца (ИБС, с или без гиперлипидемии). Медикаментозную терапию можно начинать одновременно с диетой и физическими упражнениями. В случае необходимости корректировки дозы проводится как указано выше.

Симгал эффективен в виде монотерапии или в комбинации с лекарственными средствами, усиливают выведение желчной кислоты. Препарат следует принимать больше чем за 2:00 до или более чем через 4:00 после применения лекарственных средств, усиливающих выведение желчной кислоты.

У пациентов, принимающих циклоспорин, даназол, гемфиброзил, другие фибраты (кроме фенофибрата), или гиполипидемические дозы (≥1 г / сутки) ниацина совместно с Симгалом, доза Симгал не должен превышать 10 мг в сутки. Для пациентов, которые одновременно с препаратом Симгал принимают амиодарон или верапамил, доза Симгала не должен превышать 20 мг в сутки.

Нет необходимости изменения дозы у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина

Побочные реакции

Использовались следующие определения частоты нежелательных побочных эффектов: очень часто (> 1/10), часто (1/100,

Передозировка

На сегодня известны несколько случаев передозировки; максимальная принятая доза составила 3,6 г. Все пациенты выздоровели без последствий. Есть специфического лечения в случае передозировки. В случае передозировки лечение симптоматическое с применением общепринятых мероприятий.

Применение в период беременности или кормления грудью

Симгал противопоказан при беременности. Безопасность применения препарата беременным женщинам не установлена. Никаких контролируемых клинических исследований среди беременных женщин не проводилось. Есть несколько сообщений о врожденных аномалиях у новорожденных, чьи матери во время беременности принимали ингибиторы редуктазы HMG-CoA. Однако при анализе течения беременности у примерно 200 женщин, принимавших симвастатин или другой родственный ингибитор редуктазы HMG-CoA в течение I триместра, было обнаружено, что частота врожденных аномалий была сравнима с частотой, наблюдалась в общей популяции. Это количество беременностей была статистически достаточной для исключения

Остается неизвестным, проникает симвастатин или его метаболиты в грудное молоко. Поскольку значительное количество лекарств проникает в грудное молоко, а также из-за высокого риска побочных реакций, женщинам, принимающим Симгал, следует прекратить кормление грудью.

Безопасность и эффективность симвастатина у подростков (девушек, у которых не менее 1 год как начались менструации) и мальчиков в возрасте 10-17 лет с гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией оценивались в исследовании. Профиль побочных эффектов у пациентов, получавших симвастатин, был подобен таковому у пациентов, принимавших плацебо. Дозы более 40 мг не исследовались в этой категории пациентов. В исследовании не было выявлено влияния на рост и половое развитие подростков, а также на продолжительность менструального цикла у девушек. Девушек, которые принимают симвастатин, следует проконсультировать относительно методов контрацепции. Симвастатин не исследовали у пациентов моложе 10 лет, а также у девочек, у которых еще не начались менструации.

Особенности применения

Симвастатин, как и другие ингибиторы HMG-CoA (гидроксиметилглютарил-коэнзим A) редуктазы, иногда может вызывать развитие миопатии, которая проявляется в виде мышечной боли, болезненности или слабости, сопровождающейся ростом КФК более чем в

10 раз выше верхнего уровня нормы. Иногда миопатия проявляется в форме рабдомиолиза с или без острой почечной недостаточности, вторичной к микроальбуминурии. При этом редко могут возникать летальный исход. Риск миопатии увеличивается из-за повышения концентрации в плазме крови веществ, обладающих угнетающее действием по отношению к HMG-CoA-редуктазы.

Как и в случае с другими ингибиторами HMG-CoA-редуктазы, риск развития миопатии / рабдомиолиза зависит от дозы.

Измерение КФК (УК) не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии любой возможной альтернативной причины повышения УК, поскольку это затрудняет интерпретацию полученных показателей. Если уровни УК значительно повышены на начальном уровне (> 5 раз выше верхнего уровня нормы), необходимо провести повторное измерение в течение 5-7 дней для подтверждения результатов.

Всех пациентов, которые начинают терапию симвастатином или при повышении дозы симвастатина, необходимо предупредить о риске развития миопатии и о необходимости сообщать о любой непонятный мышечная боль, болезненность или слабость.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, склонным к рабдомиолиза. Для установления контрольного базового значения уровень УК следует измерять до начала лечения в таких случаях:

В таких случаях необходимо взвесить риск, связанный с лечением, и возможной пользой, кроме того, рекомендуется проведение клинического мониторинга. Если в анамнезе у пациента наблюдалось мышечное нарушение, связанное с статинами или фибраты, следует с осторожностью назначать другие препараты этого класса. Если уровни УК значительно повышены на начальном уровне (> 5 раз выше верхнего уровня нормы), лечение нельзя начинать.

Если у пациента, получающего лечение с применением статина, появился мышечная боль, слабость или судороги, следует измерить уровни УК. Если при отсутствии интенсивных физических нагрузок эти уровни значительно повышены (> 5 раз выше верхнего уровня нормы), лечение следует прекратить. Если мышечные симптомы тяжелые по степени или вызывают ежедневный дискомфорт, даже если уровни КК 3-x раз выше верхнего уровня нормы) уровня трансаминаз сыворотки крови наблюдали у небольшого числа взрослых пациентов, принимавших симвастатин. С прекращением или отменой приема препарата уровень трансаминаз у этих пациентов, как правило, постепенно возвращался к прежним результатам.

С осторожностью следует назначать пациентам, принимающим значительные количества алкоголя.

Как и при лечении другими гиполипидемическими средствами, отмечалось умеренное (

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая возможность возникновения побочных реакций как головокружение и судороги следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Взаимодействие с другими гиполипидемическими препаратами, способными вызвать развитие миопатии в виде монотерапии. Риск миопатии, включая рабдомиолиз, повышается при одновременном применении с фибратами и ниацина (никотиновая кислота) (> 1 г в сутки). Кроме того, существует фармакодинамическая взаимодействие с гемфиброзилом, что приводит к повышению уровней симвастатина в сыворотке крови. При одновременном применении симвастатина и фенофибрата нет данных, что риск развития миопатии превышает сумму отдельных рисков каждого из этих препаратов. Рекомендации по назначению взаимодействующих препаратов обобщенно представлены в ниже приведенной таблице.

Взаимодействие с другими препаратами, связана с повышенным риском развития миопатии / рабдомиолиза

Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4

Симвастатин является субстратом цитохрома P450 3A4. Сильнодействующие ингибиторы цитохрома P450 3A4 повышают риск миопатии и рабдомиолиза, повышая концентрацию в плазме крови веществ, имеющих угнетающее действием по отношению к HMG-CoA-редуктазы во время терапии симвастатином. К таким ингибиторам относятся итраконазол, кетоконазол, флуконазол, позаконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, нелфинавир), нефазодон. Одновременное применение итраконазола приводит к более чем 10-кратного повышения действия симвастатиновой кислоты (активный β-гидроксикислотный метаболит). Телитромицин вызывает одинадцятикратне повышение действия симвастатиновой кислоты.

Циклоспорин. Риск развития миопатии / рабдомиолиза увеличивается при одновременном применении циклоспорина, особенно в сочетании с высокими дозами симвастатина. Поэтому доза симвастатина не должен превышать 10 мг у пациентов, получающих сопутствующее лечение циклоспорином. Хотя этот механизм не полностью понятен, циклоспорин повышает AUC симвастатиновой кислоты, возможно, частично за счет угнетения CYP3A4.

Даназол. Риск развития миопатии / рабдомиолиза увеличивается при одновременном применении даназол сочетании с высокими дозами симвастатина.

Гемфиброзил. Гемфиброзил увеличивает AUC симвастатиновой кислоты в 1,9 раза, возможно, за счет подавления глюкуронизации.

Амлодипин. В Фармакокинетические исследования одновременное применение амлодипина приводило к 1,4-кратного увеличения пиковых концентраций и 1,3 повышения общего воздействия (площадь под кривой концентрация-время (AUC)) активных метаболитов симвастатина без влияния на его гипохолестеринемический эффект. Клиническая значимость такого взаимодействия неизвестна.

Амиодарон и верапамил. Риск развития миопатии и рабдомиолиза увеличивается при одновременном применении амиодарона или верапамила в сочетании с высокими дозами симвастатина. В клинических исследованиях, что сейчас проводятся, миопатия была зарегистрирована у 6% пациентов, получавших симвастатин 80 мг и амиодарон.

Анализ имеющихся результатов клинических исследований показал примерно 1% частоты миопатии у пациентов, получавших симвастатин 40 мг и 80 мг и верапамил. В Фармакокинетические исследования одновременное применение с верапамилом привело к

2,3-кратного повышения действия симвастатиновой кислоты, возможно, частично за счет угнетения CYP3A4. Соответственно, доза симвастатина в этом случае не должна превышать 20 мг у пациентов, получающих сопутствующее лечение амиодароном или верапамилом, если клинический эффект не будет превышать высокий риск развития миопатии и рабдомиолиза.

Дилтиазем. Анализ имеющихся результатов клинических исследований показал примерно 1% частоты миопатии у пациентов, получавших симвастатин 80 мг и дилтиазем. Риск развития миопатии у пациентов, получавших 40 мг симвастатина, не увеличивался при одновременном применении дилтиазема. В Фармакокинетические исследования одновременное применение дилтиазема вызывало 2,7 кратное повышение действия симвастатиновой кислоты, возможно, частично за счет угнетения CYP3A4. Соответственно, доза симвастатина в этом случае не должна превышать 40 мг у пациентов, получающих сопутствующее лечение дилтиаземом, если клинический эффект не будет превышать высокий риск развития миопатии и рабдомиолиза.

Колхицин. Были зарегистрированы случаи миопатии при одновременном применении колхицина и симвастатина, однако эти данные ограничены.

Рифампицин. Поскольку рифампицин является индуктором P450 3A4, необходимо проводить уровень холестерина в плазме крови у пациентов, получающих длительную терапию рифампицином (например, лечение туберкулеза) при одновременном применении симвастатина. Может возникнуть необходимость в соответствующем коррекции дозы симвастатина для обеспечения удовлетворительного снижения уровней липидов. В Фармакокинетические исследования среди здоровых добровольцев площадь под кривой концентрация-время (AUC) для симвастатиновой кислоты снижалась на 93% при одновременном применении рифампицина.

Влияние симвастатина на фармакокинетику других лекарственных средств

Симвастатин не имеет ингибирующего эффекта на цитохром Р450 ЗА4, поэтому считается, что симвастатин не меняет концентрацию веществ, которые метаболизируются при участии цитохрома Р450 ЗА4.

Дигоксин. Симвастатин может повышать концентрации дигоксина в плазме крови за счет угнетения Р-гликопротеина.

Фармакологические свойства

Фармакологические. После приема симвастатин, который является неактивным лактонов, подвергается гидролизу с образованием соответствующей активной β-гидроксикислотного производной, которая является сильнодействующим ингибитором HMG-CoA-редуктазы (3-гидрокси

3-метилглютарил-CoA-редуктазы). Этот фермент катализирует конверсию HMG-CoA на мевалонат, что является начальной лимитирующей стадией биосинтеза холестерина.

Было показано, что симвастатин снижает как нормальные, так и повышенные концентрации холестерина ЛПНП. ЛПНП образуются из липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), которые Катаболизирует главным образом высокоафинными ЛПНП-рецептор. Механизм ЛПНП-понижающего эффекта симвастатина может включать как снижение концентрации холестерина ЛПОНП, так и индукцию ЛПНП-рецепторов, что приводит к пониженному производства и повышенного катаболизма холестерина ЛПНП. Терапия симвастатином также значительно снижает уровень аполипопротеина В. Кроме того, симвастатин незначительно повышает уровни холестерина ЛПВП (липопротеины высокой плотности) и снижает уровень триглицеридов в плазме крови. В результате этих изменений уменьшается соотношение общего холестерина по отношению к холестерина ЛПВП и холестерина ЛПНП по отношению к холестерина ЛПВП.

Всасывания. Симвастатин хорошо всасывается и подлежит экстенсивной экстракции при первом прохождении через печень. Экстракция в печени зависит от кровотока в печени. Печень является основным местом активной формы. Поступления β-гидроксикислотного производной в общий кровоток после приема дозы симвастатина составляет менее 5% дозы. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через

1-2 часа после приема симвастатина. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание.

Изучение фармакокинетики однократной и множественных доз симвастатина показало, что после множественного дозирования не наблюдалось накопление препарата.

Распределение. Связывание симвастатина и его активных метаболитов с белками плазмы крови составляет> 95%.

Вывод. Симвастатин является субстратом CYP3A4. Главными метаболитами являются

β-гидроксикислоты и четыре дополнительных активных метаболита. После перорального применения радиоактивного симвастатина 13% вещества выводится с мочой и 60% с калом в течение 96 часов. Количество, обнаруженное в кале, является эквивалентом абсорбированного лекарственного препарата, выводимого с желчью, а также неабсорбированными лекарственным препаратом. Фармакокинетические свойства изучались среди взрослых пациентов. Фармакокинетические данные среди детей и подростков отсутствуют.

Основные физико-химические свойства

Источник

Симгал

Состав

В состав одной таблетки по 10 мг содержится 10 мг симвастатина.

Вспомогательные вещества, входящие в состав таблетки:

Для таблеток по 20 мг и 40 мг количество активного вещества и вспомогательных ингредиентов больше в 2 или 4 раза соответственно весу.

Состав плёночной оболочки отличается в зависимости от формы выпуска (10 мг, 20 мг или 40 мг):

Форма выпуска

Выпускается в виде круглых таблеток, покрытых пленочной оболочкой с риской на одной из сторон. Таблетки могут быть по 10 (светло-розовые), 20 (розовые) или 40 мг (тёмно-розовые). В блистер упаковывают по 14 таблеток. Блистеры по 2 или 6 штук размещают в картонные пачки.

Также есть вариант упаковки во флаконы по 28 таблеток, каждый флакон помещают в отдельную картонную пачку.

Фармакологическое действие

Обладает гиполипидемическим действием, ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

После приёма внутрь симвастатин подвергается гидролизу с образованием производной с выраженным свойством ингибирования HMG-CoA-редуктази. В результате снижается концентрация холестерина низкой плотности за счёт снижения его синтеза и повышения катаболизма.

Также снижается уровень аполипопротеина, триглицеридов и незначительно повышается концентрация холестерина высокой плотности. В итоге изменяется соотношение концентраций липопротеинов низкой и высокой плотности.

Фармакокинетика

Симвастатин хорошо абсорбируется независимо от того, принимается он сам или одновременно с пищей. Максимальная концентрация достигается через 1-2 часа.

Преобразование в активную форму происходит в печени. В общий кровоток с печени попадает около 5% от принятой дозы. Накопления препарата не наблюдалось.

Не менее чем 95% симвастатина и его активных метаболитов связываются с белками плазмы.

Выведение происходит в течение 96 часов с мочой (13%) и калом (60%).

Показания к применению

Показания к назначению лекарства:

Противопоказания

Противопоказано пить лекарство при таких состояниях:

Побочные действия

У одного пациента из 100-1000 возникают такие нежелательные эффекты:

Не чаще, чем у одного из 1000, наблюдаются такие жалобы:

В крайне редких случаях развивается интерстициальный процесс в лёгких или печеночная недостаточность.

Симгал, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Симгал принимают в дозе от 10-20 мг до 80 мг в сутки. В большинстве случаев назначается однократный приём лекарства в вечернее время. Желательно не сочетать его с едой.

Если необходимо разделить таблетку напополам, нужно её разрезать ножом, а не ломать руками.

Дозу назначает врач, учитывая такие факторы, как возраст пациента, диагноз, состояние организма, характер терапии (монотерапия или в комплексе с другими препаратами).

Передозировка

До настоящего времени не известно о случае передозировки с летальным исходом. Все пациенты выздоравливали без осложнений.

Специфического лечения нет. При приёме слишком большой дозы необходимо проводить симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Одновременное применение с другими медикаментами может повлиять на состояние организма или метаболизм симвастатина:

Условия продажи

Условия хранения

В тёмном, прохладном (10-25°C) месте.

Срок годности

Особые указания

При назначении препарата врачам нужно помнить о некоторых его особенностях и сказать об этом пациенту:

Детям

При приёме лекарства подростками влияния на рост и половое развитие отмечено не было. Действие в более юном возрасте не исследовалось.

При беременности и лактации

Не известно, способен ли Симгал влиять на развитие плода и проникать в грудное молоко.

Во время планирования беременности, в периоды вынашивания ребёнка и кормления грудью запрещена терапия Симгалом.

Источник

Регистрационный номер:

Торговое (патентованное) название: Симгал

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав
1 таблета покрытая оболочкой содержит:
Активного вещества: симвастатина 10, 20 или 40 мг
Вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, бутилгидроксианизол, лимонной кислоты моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, лактозы моногидрат
Состав оболочки: опадрай: поливиниловый спирт, титана диоксид, тальк очищенный, лецитин, ксантан камедь, железа оксид красный, железа оксид желтый, индигокарминовый лак (для таблеток 20 и 40 мг), железа оксид черный (для таблеток 10 мг).

Описание
Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета.
Таблетки, покрытые оболочкой 20 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, с разделительной риской на одной стороне.
Таблетки, покрытые оболочкой 40 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой темно-розового цвета, с разделительной риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: C10AA01

Фармакологические свойства

Показания к применению
Гиперхолестеринемия:

Беременность и период кормления грудью
Симгал противопоказан беременным. Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин.
Женщины детородного возраста, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Если в процессе лечения беременность все же наступила, Симгал должен быть отменен, а женщина должна быть предупреждена о возможной опасности для плода. Данные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения Симгала в период кормления грудью следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Передозировка
Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 450 мг) специфических симптомов выявлено не было.
Лечение: вызвать рвоту, принять активированный уголь. Симптоматическая терапия. Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.
При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточности (редкий, но тяжелый побочный эффект) следует немедленно прекратить прием препарата и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (внутривенная инфузия). При необходимости показан гемодиализ.
Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить внутривенным введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионнообменников или, в тяжелых случаях, с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Цитостатики, противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон: повышают риск развития миопатии.
Циклоспорин или даназол: риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при совместном назначении циклоспорина или даназола с высокими дозами симвастатина.
Другие гиполипидемические средства, способные вызывать развитие миопатии: риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами CYP3A4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии. Такие как гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата), а также ниацин (никотиновая кислота) в дозе ≥1 г в сутки.
Амиодарон и верапамил: риск развития миопатии увеличивается при совместном приеме амиодарона или верапамила с высокими дозами симвастатина.
Дилтиазем: риск развития миопатии незначительно увеличивается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 мг.
Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (напр., фенпрокумон, варфарин) и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует необходимости проведения контроля показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или Международное Нормализованное Отношение (MHO), его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. При изменении дозировки или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или MHO по вышеизложенной схеме.
Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.
Повышает уровень дигоксина в плазме крови.
Колестирамин и колестипол: снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 часа после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).
Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови средств, метаболизирующихся CYP3A4. Увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после употребления 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (более 1 литра в день) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать потребления сока грейпфрута в больших количествах.

Особые указания
В начале терапии Симгалом возможно преходящее повышение уровня «печеночных» ферментов.
Перед началом терапии и далее регулярно проводить исследование функции печени (контролировать активность «печеночных» ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 мес., затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода), а также при повышении доз следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 месяца. При стойком повышении активности трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием Симгала следует прекратить.
Симгал, как и другие ингибиторы ГМГ-Ко-А-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).
Отмена гиполипидемичееких средств в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.
В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.
Применение Симгала не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.
У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания.
Симгал с осторожностью назначают лицам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени.
До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете. Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом Симгала, поэтому следует избегать их одновременного приема.
Симгал не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов.
Лечение Симгалом может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с Симгалом одно или несколько из следующих лекарственных средств: фибраты (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, нефазадон, макролиды (эритромицин, кларитромицин), противогрибковые средства из группы «азолов» (кетоконазол, интраконазол) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ритонавир). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью.
Все пациенты, начинающие терапию Симгалом, а также пациенты, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болей, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.
В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК.
При лечении Симгалом возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно верхних границ нормы. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.
Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.
В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.
Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
О неблагоприятном влиянии Симгала на способность управлять автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.

Форма выпуска
По 7 таблеток в блистер из ПВХ/А1, 1 блистер помещен в картонную пачку вместе с инструкцией по применению. По 14 таблеток в блистер из ПВХ/А1, 1, 2 или 6 блистеров помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре от 10 до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
4 года. Не использовать по окончании срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

Производитель
АИВЭКС Фармасьютикалс с.р.о., Чешская Республика Czech Republic Opava9 Ostravska 29, 74770
Представительство в Москве: Россия, Москва, 107031, Дмитровский пер., 9 Бизнес-Центр «Столешники», 5 этаж

Источник